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【商品名】苯磺貝他斯汀原料藥
【產品包裝】190786-44-8
【適用癥】抗真菌類藥物
【成分】C27H31ClN2O6S
【性狀】Solid
中文名稱:苯磺貝他斯汀
中文同義詞:苯磺酸貝托司汀;苯磺酸貝他斯汀;苯磺酸貝托斯汀及中間體;苯磺酸貝他司汀;(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸鹽;苯磺酸倍他司汀;苯磺酸貝托斯汀
英文名稱:Bepotastine Besilate
英文同義詞:BEPOTASTINEBESILATE;(+)-(S)-4-(4-((4-Chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy)piperidino)butyricacidmonobenzenesulfonate;4-((4-Chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy)-(S)-1-piperidinebutanoicacidmonobenzenesulfonate;Talion(TN);BepotastineBeslilat;BepotastineBesylate;1-Piperidinebutanoicacid,4-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-,(S)-,monobenzenesulfonate;1-Piperidinebutanoicacid,4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-,monobenzenesulfonate
CAS號:190786-44-8
分子式:C27H31ClN2O6S
分子量:547.07
EINECS號:1806241-263-5
相關類別:原料藥API;醫藥化工類;原料藥;中間體;醫藥中間體;神經信號;抗真菌類藥物;小分子抑制劑，天然產物;醫藥原料藥;API;AminoAcids&Derivatives;Aromatics;DrugAnalogues;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;OtherAPIs;Inhibitors;原料;醫藥、農藥及染料中間體;醫藥原料;雜質對照品;化學試劑
Mol文件:190786-44-8.mol
苯磺貝他斯汀性質
熔點:161-163°
比旋光度:D20+6.0°(c=5inmethanol)
儲存條件:Inertatmosphere,RoomTemperature
溶解度:DMSO(Slightly,Heated),Methanol(Slightly,Heated)
形態:Solid
顏色:WhitetoLightBeige
穩定性:Hygroscopic
苯磺貝他斯汀用途與合成方法
藥理作用:苯磺酸貝托司?。˙B）是二代H1抗組胺藥物，作為一種滴眼液，在美國是通過FDA批準的可以用于過敏性結膜炎治療的藥物。在其他的國家，口服BB是廣泛存在的，主要是用于過敏Chemicalbook性鼻炎（AR）以及蕁麻疹和慢性瘙癢癥狀的改善，并且與其他藥物治療的結果類似。
生物活性:BepotastineBesilate(TAU284)是一種非鎮靜作用的，選擇性的組胺1(H1)受體拮抗劑，pIC50為5.7。
靶點:Target Value HistamineH1receptor 5.7(pIC50)
體外研究:[14C]Bepotastine(5μM)在LLC-GA5-COL150細胞中顯著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150細胞中B-到-A通量超過另一個方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介導的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分別為1.25mM，108nmol/min/mg蛋白質，和0.087mL/min/mg蛋白質。在培養的背根神經節神經元和培養的中性粒細胞中，Bepotastinebesilate(100mM)抑制LeukotrieneB(4)誘導的Ca(2+)濃度。Bepotastine(100μM)劑量依賴性抑制LTB4誘導的培養的豚鼠腹膜嗜酸細胞的趨藥性。Bepotastine(1mM)顯著減少培養的大鼠腹腔肥大細胞中A23187誘導的組胺釋放。
體內研究:Bepotastine(0.8mg/kg)對WT和P-糖蛋白KO小鼠給藥6分鐘后，血漿中總濃度分別為580ng/mL和467ng/mL，血漿結合蛋白分別為41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在時，[14C]Bepotastine從近端區域的吸收分別為63.0%和72.4%，從遠端區域的吸收分別為10.9%和62.7%。Bepotastinebesilate(10mg/kg)抑制組胺皮內注射(100nmol/site)誘導的瘙癢，但是對血清素(100nmol/site)無效。Bepotastinebesilate(1mg/kg-10mg/kg，口服)劑量依賴性抑P物質(100nmol/site)和白三烯B(4)(0.03nmol/site)誘發的瘙癢。Bepotastinebesilate劑量依賴性顯著抑制結膜血管通透性增高，在豚鼠過敏性結膜炎模型中最大作用為1.5%。Bepotastine(3mg/kg和10mg/kg)口服給藥1小時后，有效抑制BALB/c小鼠體內化合物48/80誘導的搔癢。過敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine(10mg/kg)也會顯著抑制瘙癢，并抑制血清LTB(4)水平。
用途:抗真菌類藥物，苯磺貝他斯汀是一強效和長效的組胺H1受體拮抗劑，具血小板活化因子（PAF）拮抗劑樣作用；人體外周血單核細胞的實驗表明，此化合物的抗過敏作用可能與白介素-5的介導有關；苯磺貝托斯汀可快速、有效地抑制過敏性鼻炎的3個主要癥狀：打噴嚏，流鼻涕和鼻塞。
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